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目前,已经有四种PARP抑制剂被FDA批准上市,分别是(olaparib)、尼拉帕利(niraparib)、瑞卡帕布(rucaparib)、他拉唑帕利(talazoparib),它们的作用机理主要包括以下两种:(1)通过竞争性地结合PARP蛋白催化结构域的NAD+结合位点来抑制酶活性。(2)通过抑制PARP蛋白的自身核糖化来阻断其从断裂DNA上的解离,从而影响DNA的修复。
印度格列卫提高了患者的生活质量
格列卫 的主要成分是甲磺酸伊马替尼,英文名字是Glivec/Gleevec。格列卫是瑞士诺华公司研发生产的世界上首款真正意义上的癌症靶向药,用于治疗慢性粒细胞白血病。格列卫可以有效的延长患者的生存时间,同时提高患者的生活质量。 格列卫在慢粒性细胞
最早上市的PARP抑制剂是奥拉帕尼,关于它的临床探索也非常丰富,覆盖了几乎所有PARP抑制剂的临床研究范围。奥拉帕尼是一种口服的PARP 抑制剂,临床前的研究证明其对于BRCA 突变的肿瘤细胞系有着非常好的杀伤效果。因此,作为临床研究和应用最广泛的PARP 抑制剂,olaparib针对的也就主要是携带有BRCA突变的肿瘤。
至今,FDA已经批准了在接受过三线或三线以上化疗的生殖系BRCA 突变晚期卵巢癌,接受过辅助化疗,新辅助化疗以及转移性生殖系BRCA 突变HER2 阴性晚期乳腺癌中的治疗使用以及作为铂类敏感复发卵巢上皮癌,输卵管癌和原发性腹膜癌(适用于BRCA突变以及非BRCA 突变肿瘤)的维持治疗手段。除此之外,olaparib 还被FDA 批准为“孤儿药(orphan drug)”用作BRCA突变转移性胰腺癌的维持治疗手段。
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