瑞复美(revlimid)、来那度胺（瑞复美）对沙利度胺进行结构优化而发现的-

　

　新基的瑞复美(revlimid)（来那度胺（瑞复美））在这几年一直雄踞全球最畅销药品前三甲，2020年年销售额高达96.85亿美金，预测2019年年销售额将超过100亿美金。众所周知来那度胺（瑞复美）是新基的研发人员对沙利度胺进行结构优化（置入氨基、去掉羰基）而发现的。但是很多人可能不知道详细是怎么一步步优化的。

　　来那度胺（瑞复美）的合成非常简单，总共5步反应。Cbz保护的谷氨酰胺在羰基二咪唑的作用下进行分子内关环生成中间体7，钯碳催化氢化7得到化合物8。2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯经过NBS溴代的自由基反应生成中间体9，化合物8和9发生亲核取代反应生成10，10再经过钯碳催化氢化生成目标产物来那度胺（瑞复美）。

　　来那度胺（瑞复美）最早于2005年被FDA批准用于医治骨髓增生异常综合征，随后2007年被FDA批准用于多发性骨髓瘤，到2013年，又被FDA批准用于套细胞淋巴瘤。今年五月，来那度胺（瑞复美）被FDA批准用于先前接受过医治的滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患病者。此外，新基正对来那度胺（瑞复美）进行多种其他恶性肿瘤的临床实验，包括霍奇金淋巴瘤，非霍奇金淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病和实体肿瘤，如胰腺癌。FDA对来那度胺（瑞复美）加了黑框警告，黑框警告内容包括胚胎胎儿毒性，血液学毒性和静脉和动脉血栓栓塞。

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