来那度胺、雷利度胺是怎么优化来的?

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这几年,新基的来那度胺(瑞复美)(雷利度胺)一直雄踞全球最畅销药品前三甲。众所周知来那度胺(瑞复美)是新基的研发人员对沙利度胺进行结构优化(置入氨基、去掉羰基)而发现的。但是很多人可能不知道详细是怎么一步步优化的。笔者在这里跟大家分享一下,希望对大家有所启发。

来那度胺、雷利度胺是怎么优化来的?

沙利度胺最初开发是作为一种“安全”的镇静剂。沙利度胺作为谷氨酸的合成衍生物,由戊二酰亚胺环和邻苯二甲酰亚胺环组成。在生理条件下,沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺环和戊二酰亚胺环都会发生水解。因此,有理由推测沙利度胺只是一个前药,真正发挥作用的是其水解产物。初步的研究表明了邻苯二甲酰亚胺环的重要性。

来那度胺、雷利度胺是怎么优化来的?

为进一步提高活性,利用前期研究的结果,研发人员尝试直接在沙利度胺左边邻苯二甲酰亚胺的4-位引入氨基得到活性提高15000倍的泊马度胺。另外,研发人员认为沙利度胺左边的邻苯二甲酰亚胺基团不稳定,所以他们用异吲哚啉酮取代并在4-位引入氨基得到了鼎鼎大名的来那度胺(瑞复美)。更多问题可咨询[药道网]微信:yaodaoyaofang。

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